KIMIA BAHAN ALAM [POTENSI PEMANFAATAN STEROID UNTUK MAKHLUK HIDUP]

Pada blog sebelumnya sudah dibahas tentang karakteristik dari steroid, kali ini penulis akan membahas tentang pemanfaatan steroid. Steroid banyak digunakan sebagai bahan obat karna manfaatnya yang beragam.   steroid ini memiliki banyak jenis tetapi pada blog saya akan membahas  steroid anabolik atau dikenal sebagai steroid anabolik-androgenik (SAA). steroid ini merupakan suatu produk yang dibuat khusus untuk peningkatan otot.

pada gambar diatas merupakan struktur dari steroid anabolik, saya akan membahas hubungan struktur aktivitas yang terdapat pada steroid anabolik ini.

• ·         Penambahan gugus metil  atau etil pada posisi C17α memberikan stabiklitas metabolisme yang dapat meningkatkan secara tidak sadar selama metabolime first-pass (metabolisme obat dimana konsentrasi obat sangat berkurang sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Namun keadaan seperti disebutkan juga memberikan efek hepatotoksisitas. Contoh : metiltestosteron,metandienon, norehandrolone, mestanolone.

• ·         Penambahan gugus metil atau etil pada posisi C17α dapat memberikan peningkatan estrogenitas karena aromatized yang memiliki stabilitas metabolik yang jauh lebih besar. Contoh : Metiltestosteron, norethandrolon.

•  Penambahan gugus metil atau etil pada posisi C17αdapat menjadikan derivat dari 19-nortestosteron yang dapat sangat meningkatkan aktivitas progestogenik. Contoh  : normethandrone.

• Kelompok yang dipeluas pada posisi C17α mengurangi aktivitas agonis AR atau mengubah steroid menjadi antiandrogen. Suatu kelompok etilil (misalnya, etisteron, noretisteron), gugus alil (misalnya, allylestrenol), atau gugus vinil (misalnya,norvinisteron) semuanya secara tanpa disadari mengurangi aktivitas agonis AR. Gugus propil (misalnya, topteron, rosterolon) atau gugus sianometil (misalnya, dienogest) menghasilkan aktivitas antagonis AR. Penambahan substituen pada posisi C16 dapat mengubah steroid menjadi antiandrogen. Contoh : exendolone, metogest.

•  Pada ester yang  berada gugus hidroksil C3 dan C17β memberikan peninngkatan lipofilisitas dan karenanya aktivitas ketika diberikan diberikan dalam minyak melalui injeksi intramuskuler. Contoh : testosteron enanthe, nandrolonedecanoate, drostanole propionate, boldenone undecylenate.

•  Penempelan ester rantai panjang seperti undecanoate pada posisi C17β dapat memberikan aktivitas mulut melalui penyerapan oleh sistem limfatik. Contoh : undosteronat testosteron.

• Ikatan rangkap antara C4 dan C5 dalam testosteron, atau ikenal sebagai reduksi 5α, memberikan peningkatan aktivitas pada agonis AR menjadi testosteron.  Jika pada gugus metil C19 dihapus dari testosteron akan memberikan peningkatan aktivitas anabolik tetapi menurunkan aktivitas androgenik. Mengurangi arometisasi dan estrogenitas serta memberi aktivitas progestogenik. Contoh : ethilestrenol. 
• Pengenalan ikatan rangkap antara posisi C dan C2 dapat memberikan peningkatan stabiitas metabolisme terhadap enzim seperti 5a-reduktase dan aromatase. Ini dapat menghasilkan rasio efek anabolik dan androgenikyng lebih besar dan mengurangi estrogenisitas. Contoh : metandienone.

• Pengenalan substituen seperti gugus hidroksil atau atom klor pada posisi C4   dapat mengurangi atau mencegah 5a-reduksi dan aromatisasi, menghasilkan rasio anabolik terhadap efek androgenik yang lebih besar dan mengurangi estrogenitas. Contoh :  clostebol, enestebol.

• Pada ikatan rangkap antara posisi C9 dan C10 dan antara posisi C11 dan C12 dapat memberikn potensi yang sangat meningkat. Contoh : trenbolene. Metribolone.

• Gugus metil pada posisi C7α dapat meningkatkan potensi dan mencegah pengurangan 5α. Contoh : bolasteron.

• Kelompok metil pada posisi C1 dan C1α dapat memberikan beberapa aktivitas pada dinding mulut. Contoh : drostanolene.

• Substitusi pada posisi C2 atau C2α seperti metil, hidroksimetilen, atu cincin gabungan dapat  meningkatkan stabilitas metabolisme. Contoh : stanozolol.

•  Gugus hidroksil (bukan keton) pada posisi C3 dan  keton (bukan hidroksil) di C17β dapat secara tanpa sadar mengurangi aktivitas agonis AR tetapi membuat steroid mejadi prohormon androgen. Contoh : dehydroepiandrosteron.

• Penghapusan keton pada posisi C3 dapat mengurangi aktivitas agonis AR tetapi membuat steroid menjadi prohormon androgen. Contoh : desoksimetiltestosteron. Aromatization dari cincin A menghapus afinitas AR dan menghasilkan estrogenisitas. Contoh : estradiol 

 PERMASALAHAN :

1. Kortikosteroid merupan derivat hormon steroid yang dihasilkan oleh kelenjar adrenal. dimana kortikosteroid ini digunakan sebagai obat antiinflamasi yang digemari. tetapi kortikosteroid pada dasarnya hanya menghambat gejala dari penyakit bukan menghilangkan penyakitnya. bagaimana pendapat anda tentang kortikosteroid ini yang banyak memiliki manfaat obat yang digemari sebagai antiinflamasi sedangkan hakekatnya hal itu hanya sementara ?

2. Methadienone merupakan salah satu jenis steroid anabolik yang banyak digunakan untuk mendapatkan efek anaboliknya. efek anabolik senyawa ini dapat meningktkan pembentukkan otot pada penggunaanya tetapi efek androgeniknya dapat menekan sintesis hormon testosteron. bagaimana pendapat anda tentang hal ini apakah mengkonsumsi steroid jenis ini baik atau bagaimana ?

3. Dampak steroid jika dikonsumsi secara berlebih tidak bagus untuk tubuh seperti halnya dapat membuat kesuburan pada pengguna menurun, bagaimana bisa steroid ini dapat membuat kesuburan menurun ?